Amiodarona

Advertencia: Este texto es un resumen con fines didácticos dirigido a estudiantes; sólo incluye aspectos generales. Para detalles, consultar fichas técnicas de cada fármaco. No debe ser utilizado por pacientes.  No sustituye la recomendación por un médico especialista.

Mecanismo de acción

  • Inhibe la Na/K-ATPasa miocárdica. Prolonga la duración del potencial de acción y el periodo refractario, ralentiza la conducción AV y la función del nodo SA.

Indicación

Tratamiento de arritmias graves cuando están contraindicados otros antiarrítmicos

  • Taquicardia supraventricular paroxística
  • Taquicardia nodal y ventricular
  • Fluter auicular
  • Fibrilación auricular para una cardioversón farmacológica o cuando no se toleran/no son efectivos betabloqueantes o diltiazem
  • Fibrilación ventricular
  • Taquiarritmias asociadas al síndrome de Wolff-Parkinson-White

Farmacología         

  • Biodisponibilidad de 20–80 %
  • Resorción muy lenta (5–10 h),
  • Unión a proteínas plasmáticas 95 %
  • Volumen de distribución aprox. 70 l/kg
  • Se alcanza el efecto terapéutico máximo tras varias semanas
  • La vida media plasmática es larga y oscila entre 14-28 días (hasta 100 días)
  • Larga semivida de eliminación por su distribución en el tejido adiposo
  • Metabolismo hepático: principal vía de eliminación (80-85%)
  • Principal metabolito: N-desetilamiodarona (es un metabolito activo)
  • Eliminación renal mínima, no se requiere ajustar la dosis en la insuficiencia renal

Dosis y vía de administración

  • Las diluciones no se deben realizar en envases de PVC ni deben ser menores de 0,6 mg/ml
  • No se requiere ajuste de dosis en la insuficiencia renal; se debe monitorizar la función hepática en pacientes con hepatopatía
  • Disponible: presentación oral y parenteral

Efectos secundarios

Cardiovasculares

  • Bradicardia, hipotensión
  • Insuficiencia cardiaca
  • Arritmias

Pulmonares

  • Fibrosis pulmonar; sintomática en 10 % de los pacientes. Puede ser mortal.
  • Neumonitis

Cutáneos

  • Coloración grisácea de la piel
  • Fototoxicidad: usar cremas protectoras y evitar exposición solar hasta varias semanas tras suspender tratamiento

Endocrinológicos

  • Hipo- o hipertiroidismo

Digestivos

  • Náuseas, vómitos.
  • Elevación de transaminasas Hepatotoxicidad

Oftalmológicos

  • Depósitos microcorneales, disminución de la agudeza visual

Neuromusculares

  • Ataxia, mareo, temblor,
  • Neuropatía periférica, ataxia
  • Miopatía reversible con debilidad muscular

Otros

  • SIADH
  • Trombopenia, alteración de la coagulación

Interacciones

  • Aumenta los niveles plasmáticos de anticoagulantes antagonistas de la vitamina K, digoxina, ciclosporina, eplerenona, fentanilo y fenitoína; se deben reducir la dosis de estos fármacos
  • Potencia los efectos de los betabloqueantes, verapamilo y diltiazem, evitar la combinación.
  • Mayor riesgo de arritmias si se combina con fármacos que alargan el intervalo QT: no combinar con antiarrítmicos de clase I, sotalol, eritromicina iv, antipsicóticos clásicos, pentamidina, amisulprida; Utilizar con mucha precaución junto a cloroquina, claritromicina, quinolonas, antidepresivos tricíclicos
  • No combinar con antivirales de la hepatitis C (ledipasvir, sofosbuvir), Ritonavir ni con zumo de pomelo, ya que inhiben el metabolismo de amiodarona
  • Riesgo de miopatía y rabdoiolisis con simvastatina y lovastatina

Contraindicaciones

  • Hipersensibilidad a la amiodarona o al yodo
  • Bradicardia sinusal, bloqueos AV de 2º o 3er grado, bloqueo sinoauricular, enfermedad del seno u otras alteraciones graves de la conducción AV (sin marcapasos)
  • Disfunción tiroidea
  • Insuficiencia respiratoria grave
  • Insuficiencia cardiaca, miocardiopatía

Pacientes especiales

Embarazo y lactancia

  • Effectos teratógenos y tóxicos; causa bradicardia e hipotiroidismo neonatal, usar sólo en casos muy seleccionados (riesgo vital) que no respondan a otros fármacos. FDA D.

Lactancia

  • No administrar

Pacientes ancianos

  • Mayor riesgo de alteraciones tiroideas y ataxia

Vigilar

  • Realizar pruebas de función hepática, pulmonar y tiroidea, radiografía de tórax antes de iniciar el tratamiento; repetir pruebas de función hepática y tiroidea cada 6 meses mientras se realiza el tratamiento
  • Realizar controles oftalmológicos
  • Sólo debe iniciarse bajo supervisión especializada
  • Indicación estricta en pacientes con insuficiencia cardiaca, bradicardia, alteraciones de la conducción
  • Se requiere la vigilancia del ECG cuando se administra por vía intraveosa
  • Se debe administrar a través de una vía central o de una vía periférica de calibre grueso
  • Puede causar torsades de pointes, particularmente en individuos con intervalo QT prolongado (congénito o adquirido), por lo que se deben corregir alteraciones electrolíticas (hipopotasemia, hipomagnesiemia) antes de iniciar el tratamiento

Manejo preoperatorio antes de una intervención programada

  • Se suele mantener durante el periodo perioperatorio, ya que el riesgo de arritmias es mayor que el del fármaco; además, debido a la vida media larga, la suspensión del tratamiento no implica que no estén presentes sus efectos durante la anestesia.
  • Puede alargar el efecto de los relajantes musculares no despolarizantes
  • Con la amiodarona se han descrito casos de bradicardia resistente a la atropina, hipotensión y efecto proarrítmico
  • Es importante evitar la aparición perioperatoria de hipopotasemia, hipomagnesiemia e hipocalcemia que son alteraciones que contribuyen a un aumento de las aritmias perioperatorias.
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